央广网北京11月19日消息(记者 马可佳）在美国辉瑞、默沙东先后宣布新冠肺炎口服抗病毒特效药物后，近日，我国自主研发的新冠口服药普克鲁胺也开始进入第三个国家多中心三期临床试验（该临床试验针对重症住院新冠患者）。

普克鲁胺是一种小分子口服药。“第一个针对轻症的国际三期临床试验在美国等8个国家展开。目前整体进展非常不错。”开拓药业创始人、董事长兼CEO童友之在接受央广网记者专访时表示，“之前在巴西开展的由1000多个患者参与的三个三期临床试验结果显示，除了在肠胃道方面有一些轻微的副作用，其他的在两周用药时间里面的副作用几乎是非常之小的，没有看到有严重的副作用的现象，安全性非常良好。”

图：普克鲁胺通过影响新冠病毒的S蛋白识别ACE2蛋白，来抑制病毒进一步感染正常宿主细胞（ACE2表达阳性的细胞），从而切断病毒复制繁殖的源泉，达到有效治疗新冠病毒感染的药物作用。

童友之，先后就读于北京大学化学系和美国康奈尔大学，取得化学本科、硕士和药理学博士学位。2002年，在美国大学任教时曾参与系主任创建的创新药物公司Angion并出任副总裁。2009年回中国创业。2011年，其创办的公司开拓药业的雄激素受体（AR）拮抗剂临床前项目入选国家“十二五”重大新药创制计划。

普克鲁胺是开拓药业自主研发的新一代雄激素受体（AR）拮抗剂和降解剂，具有竞争抑制AR和下调AR表达的双重药物机制。据介绍，对新冠感染早期和中后期均有很好的治疗疗效。

图：普克鲁胺通用于新冠肺炎治疗的作用机制总结。

开拓药业资料显示，普克鲁胺预防轻症转为重症的住院保护率，男女分别为92%和90%，ICU或死亡保护率均为100%；普克鲁胺可以加快病毒的清除，用药7天后病毒阳性转阴率为82%（安慰剂组为31%）。普克鲁胺在巴西的针对重症新冠患者的III期临床试验结果显示普克鲁胺将重症新冠患者死亡风险降低了78%，入组至康复出院中位时间缩短了5天。

对于与辉瑞和默沙东药物对比，童友之认为，“普克鲁胺的优势不仅仅防止轻症转为重症上，更重要的是对重症患者的保护率。在巴西住院的重症患者临床实验中，重症新冠患者死亡风险降低了78%，这个数据是令人振奋的。”

对于这款中国新冠口服药的进度，目前正在美国、巴西、南非、阿根廷等国家开展治疗轻、中症新冠患者的III期全球多中心临床试验（MRCT）；在巴西、马来西亚、菲律宾、中国等国家开展治疗轻、中症新冠患者的III期MRCT；在美国、中国、菲律宾、巴西等国家开展治疗重症住院新冠患者的III期MRCT。

在巴西的同情用药实践中，经过普克鲁胺治疗后的危重症（ICU）新冠患者的插管治疗和死亡人数都显著减少。此外，在巴拉圭Barrio Obrero 医院接受普克鲁胺治疗的25名住院患者中，有18名患者（72%）是5分，7名患者（28%）是6分。根据世界卫生组织的新冠打分表，5分表示需要吸氧，6分是需要经鼻高流量氧疗或无创机械通气。经过普克鲁胺治疗后，仅2名患者需要有创通气，1名患者死亡。4%的死亡率远低于同期重症住院患者的死亡率。

目前，巴拉圭国家公共卫生和社会福利部（MSPBS）已授予普克鲁胺紧急使用授权（EUA）,用于重症新冠住院患者的治疗。在中国，普克鲁胺也正在向国家药监局提交相关临床数据。

普克鲁胺作为小分子口服治疗创新药，具有易于大规模生产、产品质量以及成本控制、用药便捷等优势，具有广泛的可及性。“普克鲁胺产能今年可供应20万人次，2022年能供应至少5000万人次以上。”童友之介绍认为，“中国还是需要自己的新冠口服小分子药物，来帮助中国和世界的患者来面对疫情的挑战。”

除了开拓药业的普克鲁胺外，先声药业近日也宣布与中国科学院上海药物研究所达成项目合作，共同开发抗新型冠状病毒(SARSCoV2)的新药。候选分子SIM0417具有成为新一代口服新冠特效药的潜力。